Метформин глибенкламид инструкция по применению

Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: глибенкламида и метформина.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Имеет 3 механизма действия: снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ . Стабилизирует или снижает массу тела у пациентов с сахарным диабетом.

Также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глибенкламид повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишениями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Tmax — 4 ч, Vd — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и через кишечник (60%). T1/2 — от 4 до 11 ч.

Метформин после приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Cmax в плазме достигается в течение 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин, что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Примерно 20–30% метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом T1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Метформин и глибенкламид, содержащиеся в одной таблетке, имеют ту же биодоступность, что и в составе таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет типа 2 у взрослых при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины; замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин); острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Меры предосторожности»); острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда; печеночная недостаточность; порфирия; одновременное применение миконазола; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация; лактоацидоз ( в т.ч. в анамнезе); соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Лихорадочный синдром; надпочечниковая недостаточность; гипофункция передней доли гипофиза; заболевания щитовидной железы (с некомпенсированным нарушением ее функции); лица пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

В период беременности применение противопоказано. Пациентка должна быть предупреждена о том, что в период лечения комбинацией глибенкламид + метформин необходимо информировать врача о планируемой беременности и наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата он должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.

Противопоказано при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о способности комбинации глибенкламид + метформин проникать в грудное молоко. При необходимости применения в период грудного вскармливания следует перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — B.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных реакций: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до ЖКТ : очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно.

Нечасто — ощущение тяжести и переполнения в желудке, отрыжка.

Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы также улучшает переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; очень редко — фотосенсибилизация, кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — умеренное увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — гипонатриемия.

Связанные с применением глибенкламида

Миконазол: может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Связанные с применением метформина

Йодсодержащие контрастные средства: в зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 ч до или после в/в введения йодсодержащих контрастных средств.

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: очень редко наблюдается дисульфирамоподобная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида.

Алкоголь может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения комбинацией глибенкламид + метформин следует избегать приема спиртных напитков и ЛС , содержащих этанол.

Бозентан: в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.

Фенилбутазон: повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах, связанных с белком, и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.

Связанные с применением метформина

Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения комбинацией глибенкламид + метформин следует избегать приема спиртных напитков и ЛС , содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением всех гипогликемических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.

ГКС и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.

Даназол: оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы комбинации глибенкламид + метформин под контролем уровня гликемии.

Бета-адреномиметики: за счет стимуляции бета2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.

Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови.

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипокликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу комбинации глибенкламид + метформин в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.

Связанные с применением метформина

Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Связанные с применением глибенкламида

Бета1-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатолитики: маскируют некоторые симптомы гипогликемии — сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: увеличение T1/2 глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: комбинация глибенкламид + метформин может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО , хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛC из группы фибратов, дизопирамид: риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе комбинации глибенкламид + метформин (см. «Меры предосторожности»).

Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию, до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо принять пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то комбинация глибенкламид + метформин не выводится при диализе.

Передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин (см. «Меры предосторожности»).

Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Лечение комбинацией глибенкламид + метформин проводится только под наблюдением врача. При приеме препарата необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации врача по соблюдению диеты и самоконтролю концентрации глюкозы в крови. Необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.

Лактоацидоз является крайне редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при применении метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление спиртных напитков, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и сильным недомоганием. В тяжелых случаях может отмечаться ацидотическая одышка, гипоксия, гипотермия и кома.

Диагностическими лабораторными показателями являются низкий показатель рН крови, концентрация лактата в плазме выше 5 ммоль/л, повышенный анионный интервал и соотношение лактат/пируват.

Так как комбинация содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, т.к. риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потреблении углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при гипокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении спиртных напитков или приеме комбинации гипогликемических средств.

Из-за компенсаторных реакций, вызванных гипогликемией, может возникать повышенное потоотделение, чувство страха, тахикардия, повышение АД , ощущение сердцебиения, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно, в случае вегетативной нейропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина, резерпина или других симпатолитиков.

Другими симптомами гипогликемии у больных сахарным диабетом могут являться головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезии, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия.

Осторожное применение комбинации глибенкламид + метформин, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими гипогликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии: одновременное употребление спиртных напитков, особенно при голодании; отказ или неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению (особенно касается пожилых пациентов); плохое питание, нерегулярный прием пищи, голодание или изменения в диете; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка; отдельные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников; одновременный прием отдельных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Нестабильность содержания глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации сахарного диабета рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи. За 48 ч до планового хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием комбинации глибенкламид + метформин следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 ч и только после того, как функция почек будет оценена и признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина и/или содержание креатинина в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на ВГН .

Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например у пожилых пациентов, или в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или НПВС .

Другие меры предосторожности

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и соблюдать меры предосторожности при управлении транспортным средством и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества:
Глибенкламид 2,5 мг 5,0 мг
Метформина гидрохлорид 500,0 мг 500,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 80,0 мг 77,5 мг
Кроскармеллоза натрия 30,0 мг 30,0 мг
Повидон-К25 54,0 мг 54,0 мг
Магния стеарат 3,5 мг 3,5 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза 8,4 мг 8,4 мг
Макрогол-4000 2,1 мг 2,1 мг
Титана диоксид 4,3 мг 4,5 мг
Краситель железа оксид желтый 0,2 мг

Дозировка 2,5 мг + 500 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета или светло-желтого с коричневатым оттенком цвета.
Дозировка 5 мг + 500 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

гипогликемическое средств для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Фармакодинамика
Препарат представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:
— снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
— задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Метформин также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы в крови.

Фармакокинетика
Глибенкламид
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно за 4 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 99%. Объем распределения – около 10 л.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и через кишечник (60%). Период полувыведения (Т1/2) – от 4 до 11 ч.
Метформин
Абсорбция
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Сmax в плазме крови достигается в течение 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Примерно 20-30% метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. Т1/2 составляет, в среднем, 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной таблетке имеет ту же биодоступность, что и при одновременном приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид по отдельности. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:

  • при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;
  • для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
  • повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • лейкопения;
  • тяжелая недостаточность коры надпочечников;
  • острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;
  • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
  • печеночная недостаточность;
  • порфирия:
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • одновременный прием миконазола;
  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • нарушения всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (в том числе, кишечная непроходимость, парез кишечника);
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • одновременное применение с бозентаном.

У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу; что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии.

Применение препарата противопоказано в период беременности. Пациентка должна быть предупреждена о том, что в период лечения препаратом Глибенкламид + Метформин необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глибенкламид + Метформин, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.
Препарат Глибенкламид + Метформин противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о способности глибенкламида проникать в грудное молоко.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза составляет 1 таблетку (2.5 мг + 500 мг или 5 мг + 500 мг) препарата Глибенкламид + Метформин 1 раз в сутки. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в сутки каждые 2 или более недель для достижения адекватного гликемического контроля.
Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата Глибенкламид + Метформин в дозировке 5 мг + 500 мг или 6 таблеток в дозировке 2.5 мг + 500 мг.
Режим дозирования
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения:
Для дозировок 2.5 мг + 500 мг и 5 мг + 500 мг:
Один раз в день, утром во время завтрака, при применении 1 таблетки в день.
Два раза в день, утром и вечером, при применении 2 или 4 таблеток в день.
Для дозировки 2.5 мг + 500 мг:
Три раза в день, утром, днем и вечером, при применении 3, 5 или 6 таблеток в день.
Для дозировки 5 мг+500 мг:
Три раза в день, утром, днем и вечером, при применении 3 таблеток в день.
Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.
Применение у пожилых пациентов
Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таблетку препарата Глибенкламид + Метформин (2.5 мг + 500 мг).
Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Применение у детей
Применение препарата Глибенкламид + Метформин противопоказано у детей.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥1/100,

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
глибенкламид 5 мг
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 77.5 мг, кроскармеллоза натрия — 30 мг, повидон К25 — 54 мг, магния стеарат — 3.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 8.4 мг, макрогол 4000 — 2.1 мг, титана диоксид — 4.5 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.

Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.

Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

источник

Описание актуально на 03.03.2015

  • Латинское название: Glibomet
  • Код АТХ: A10BD02
  • Действующее вещество: Глибенкламид + Метформин (Glibenclam >

1 таблетка включает 2,5 мг глибенкламида и 400 мг метформина гидрохлорида – активные ингредиенты.

  • 57,5 мг – кукурузного крахмала;
  • 65,0 мг – микрокристаллической целлюлозы;
  • 20,0 мг – диоксида кремния коллоидного;
  • 17,5 мг – глицерина (глицерола);
  • 40,0 мг – желатина;
  • 7,5 мг – стеарата магния;
  • 15,0 мг – талька.
  • 0,5 мг – диэтилфталата;
  • 2,0 мг – ацетилфталилцеллюлозы;
  • 2,5 мг – талька.

Препарат Глибомет выпускается в форме таблеток в оболочке, по 40; 60 или 100 штук в одной упаковке.

Глибомет является комбинированным пероральным (для внутреннего приема) гипогликемическим препаратом, производным битуанида и сульфонилмочевины II поколения, который проявляет внепанкреатическое и панкреатическое действие.

Производное сульфонилмочевины II поколения – глибенкламид обладает стимулирующим воздействием на секрецию инсулина, посредством понижения глюкозой раздражающего порога бета-клеток поджелудочной железы.

Глибенкламид усиливает восприимчивость к инсулину и прочность его связей с клетками-мишенями, повышает высвобождение инсулина, увеличивает его воздействие на процесс впитывания глюкозы печенью и мышцами, в жировой ткани сдерживает липолиз. Действие препарата проявляется во второй стадии производства инсулина.

Производное бигуанида метформин проявляет стимулирующее действие по отношению к периферической чувствительности тканей к эффектам инсулина (усиливает рецепторную связь инсулина и увеличивает его эффекты на пострецепторном уровне).

В кишечнике уменьшает всасывание глюкозы, угнетает глюконеогенез и благоприятно влияет на обмен липидов, способствует понижению избыточного веса у больных сахарным диабетом. Обладает фибринолитической эффективностью за счет угнетения ингибитора активатора тканевого плазминогена.

Гипогликемическое действие Глибомета развивается уже через 2 часа и наблюдается на протяжении 12 часов.

Синергичное сочетание двух активных ингредиентов препарата – стимулирующее действие производного сульфонилмочевины на производство собственного инсулина (панкреатическое действие) и непосредственное воздействие бигуанида на жировую и мышечную ткани (внепанкреатическое действие — значительное повышение усвоения глюкозы) и ткань печени (уменьшение глюконеогенеза), допускает при определенной пропорции доз снизить содержание каждого элемента.

Данное обстоятельство помогает избежать избыточной активации бета-клеток в поджелудочной железе, и таким образом снизить риск нарушений ее функциональности, а также повысить безопасность применения гипогликемических средств и уменьшить частоту возможных побочных эффектов.

Абсорбция глибенкламида в ЖКТ происходит быстро и на достаточно высоком уровне (84 %). Максимальная концентрация наблюдается через 1-2 часа. Связь с плазменными белками на уровне 97%. Практически полностью метаболизируется (до неактивных метаболитов) в печени. Выводится с желчью и мочой в пропорции 50/50%, с периодом полувыведения от 5 до 10 часов.

Абсорбция в ЖКТ метформина также достаточно полная. Препарат почти не связывается с плазменными белками и быстро распространяется в ткани. В организме не метаболизируется. Выводится по большей части почками и в небольшом количестве кишечником, с периодом полувыведения около 7 часов.

Препарат Глибомет показан для терапии сахарного диабета 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и предыдущего лечения бигуанидами и производными сульфонилмочевины, а также прочими гипогликемическими пероральными лекарственными средствами.

  • гиперчувствительность к глибенкламиду(в том числе производным сульфонилмочевины), метформинуили прочим ингредиентам препарата;
  • гестационный диабет;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • лактоацидоз(в том числе в анамнезе);
  • прекома, кетоацидоз, кома (диабетические);
  • состояния, которые характеризуются нарушением усваивания пищи и формированием гипогликемии;
  • острые состояния с риском нарушений функции почек: тяжелые инфекции, дегидратация, шок, введение контрастных йодсодержащих веществ (внутрисосудистое);
  • нарушение печеночной функции;
  • патологии почек (при креатинине для мужчин больше 135 ммоль/л и для женщин больше 110 ммоль/л);
  • состояния, связанные с гипоксией(дыхательная или сердечная недостаточность, шок, предшествующий инфаркт миокарда, тяжелые болезненные состояния дыхательных путей);
  • гангрена, инфекционные заболевания, обширныехирургические вмешательства, острая большая кровопотеря, травмы, обширные ожогии прочие состояния, которые нуждаются в инсулинотерапии;
  • период времени 48 часов до и после оперативного вмешательства, или проведения рентгенологическогоили радиоизотопноготестирования с введением контрастного йодсодержащего вещества;
  • лейкопения;
  • дистрофические изменения (липодистрофия, миотоническая дистрофия);
  • порфирия;
  • поддержание гипокалорийной диеты (до 1000 ккал в сутки);
  • острая интоксикацияалкоголем, хронический алкоголизм;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
  • возраст до 18-ти лет;
  • беременностьи грудное кормление.

Не рекомендуют принимать Глибомет пациентам старше 60-ти лет, занимающихся тяжелой физической работой, из-за повышенного риска возникновения лактоацидоза.

  • тяжелые физические нагрузки (риск возникновения лактоацидоза);
  • патологии щитовидной железы;
  • лихорадочный синдром;
  • гипофункциякоры надпочечникови/или передней доли гипофиза.
  • расстройства аппетита;
  • тошнота;
  • болезненность в животе;
  • рвота;
  • привкус метала в ротовой полости;
  • диарея;
  • активизация ферментов печени.
  • гемолитическая анемия;
  • лейкопения;
  • эритроцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • мегалобластная анемия;
  • агранулоцитоз;
  • панцитопения.

При обнаружении проявлений лактоацидоза (общая слабость, боли в животе, рвота, мышечные судороги) следует незамедлительно прекратить прием таблеток Глибомета и обратиться к врачу.

  • дисульфирамоподобная реакция, проявляется при приеме алкоголяи характеризуется покраснениемверхней части туловища и кожи лица, головной болью, ощущением сердцебиения, тошнотойи рвотой, повышением АД.

Инструкция по применению Глибомета рекомендует принимать таблетки препарата перорально (внутрь), желательно во время еды.

Дозировку и продолжительность терапии подбирает лечащий врач, исходя из состояния углеводного обмена пациента и содержания в крови глюкозы.

Как правило, начальная суточная доза равняется 1-3 таблеткам, с последующей постепенной корректировкой с целью подбора найэффективнейшей дозировки, которая обеспечит устойчивую нормализацию содержания глюкозы в крови.

Максимально допустимая суточная дозировка — 6 таблеток.

При передозировке отмечали развитие гипогликемии (глибенкламид) и лактацидоза (метформин).

При гипогликемии наблюдали: чувство голода, слабость, повышенную потливость, неврологические расстройства (временного характера), сердцебиение, парестезию в ротовой полости, бледность кожных покровов, тремор, головные боли, чувство беспокойства, патологическую сонливость, чувство страха, расстройства сна, нарушение координации. При прогрессировании этого состояния отмечали потерю самоконтроля и сознания.

В случае гипогликемии легкого течения рекомендуют прием сахара, напитки или пищу, содержащие большое количество углеводов (мед, варенье, сладкий чай). Если гипогликемия сопровождается потерей сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы) в объеме 40-80 мл, после чего назначают инфузионное введение 5-10% раствора декстрозы. В последующем возможно дополнительное введение 1 мг глюкагона.

Если пациент остается в бессознательном состоянии вышеописанные процедуры повторяют. Отсутствие эффекта в этом случае, дает повод для проведения интенсивной терапии.

При лактацидозе отмечали: выраженную слабость, респираторные нарушения, боли в мышцах, сонливость, тошноту, боли в животе, рвоту, рефлекторную брадиаритмию, диарею, понижение АД, гипотермию, спутанность и потерю сознания.

В случае подозрения на лактацидоз необходимо немедленно отменить препарат, госпитализировать пациента и провести процедуру гемодиализа.

Гипогликемические эффекты Глибомета усиливаются при сочетаемом применении с производными кумарина (Синкумар, Варфарин), бета-адреноблокаторами, салицилатами, Окситетрациклином, Циметидином, Аллопуринолом, сульфаниламидами, ингибиторами МАО, Пробенецидом, Фенилбутазоном и его производными, хлорамфениколом, Сульфонамидом, циклофосфамидом, Пергексилином, Миконазолом (пероральным), Фенирамидолом, Сульфинпиразоном и этанолом.

Глюкокортикоиды, адреналин, пероральные контрацептивы, барбитураты, тиазидные диуретики и гормоны щитовидной железы снижают гипогликемическую эффективность Глибомета.

На фоне приема Глибомета возможно усиление эффектов антикоагулянтов.

Параллельный прием Циметидина может повысить риск возникновения лактацидоза.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления гипогликемии (исключение составляет повышенная потливость).

Применение рентгеноконтрастных йодсодержащих средств (для введения внутрисосудисто) может привести к нарушению почечной функции и кумуляции метформина (риск возникновения лактацидоза).

Глибомет отпускается по предъявлению рецепта врача.

Температура хранения – до 30°С.

Во время проведения терапии пациенты обязаны неукоснительно следовать всем рекомендациям врача, касательно дозировки и метода применения препарата, режима физических нагрузок, соблюдения диеты и самостоятельного контроля над уровнем глюкозы в крови.

Лактацидоз – опасное, но по счастью редкое патологическое состояние, которое проявляется кумуляцией молочной кислоты в крови, по причине накопления метформина. Наблюдаемые случаи возникновения лактацидоза у пациентов, принимающих Метформин, чаще всего отмечались у больных сахарным диабетом с параллельной выраженной почечной и сердечной недостаточностью.

С целью профилактики возможного лактацидоза необходимо обозначить все сопутствующие факторы риска, такие как: кетоз, декомпенсированный диабет, длительное голодание, печеночная недостаточность, усугубление алкогольными напитками и любое состояние, приводящее к гипоксии.

При прохождении терапии Глибометом следует постоянно контролировать количество креатинина в сыворотке, не менее 1 раза в 12 месяцев при нормальной функции почек и не менее 2-4 раз в 12 месяцев в пожилом возрасте и при количестве креатинина близкого к ВГН.

Соблюдать особую осторожность следует в случаях возникновения риска нарушения функции почек (начало лечения НПВС, антигипертензивными препаратами, мочегонными средствами).

Терапию Глибометом необходимо прервать за 48 часов до рентгенологического тестирования с в/в введением контрастных йодсодержащих веществ (в этот период времени следует принимать другие гипогликемические препараты).

Также прерывание терапии за 48 часов требует проведение планового оперативного вмешательства под наркозом, с эпидуральной или спинальной анестезией.

Возобновление лечения возможно после перехода пациента на пероральное питание или через 48 часов после проведения операции, при условии нормального функционирования почек.

Следует проявить осторожность при вождении транспорта или выполнении точной и опасной работы.

Самые близкие по своему воздействию аналоги Глибомета представлены препаратами:

Применение Глибомета противопоказано до 18-ти лет.

Этанол, как и алкогольные напитки, может провоцировать гипогликемию, а также стать причиной дисульфирамоподобной реакции (боли в животе, головокружение, тошнота, ощущение жара в верхней части тела и коже лица, рвота, тахикардия, головные боли), в связи с чем, следует отказаться от употребления алкоголя во всех видах.

Среди пациентов на данное время принимающих этот препарат отзывы о Глибомете в основном положительные, хотя и с некоторыми ссылками на различные, чаще всего несущественные, побочные эффекты.

Многие люди, страдающие сахарным диабетом 2 типа, принимают таблетки Глибомета в комплексе с прочими гипогликемическими средствами и потому не могут с уверенностью подтвердить эффективность именно этого лекарственного средства.

Другие пациенты, которым в прошлом назначали Глибомет, остались недовольны его эффектами и в итоге перешли на другие препараты подобного действия. Все это говорит о том, что к терапии сахарного диабета нужно подходить сугубо индивидуально, и нет никакой гарантии, что один и тот же препарат одинаково подойдет всем пациентам.

Еще одной проблемой комбинированных лекарственных средств является фиксированное массовое содержание активных ингредиентов, что далеко не всегда подходит каждому пациенту.

Можно сделать вывод, что в случае, когда Глибомет по всем параметрам подходит пациенту, его эффективность будет оставаться на довольно высоком уровне, как и наоборот, в случае неудовлетворительного ответа организма на ингредиенты препарата, лучше перейти на другое лекарственное средство.

Стоит напомнить, что при сахарном диабете назначать лечение, корректировать дозы и схемы приема препаратов может только врач.

В аптеках России цена Глибомета таблетки №40 варьирует от 280 до 350 рублей.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: