Аркоксия препарат от заболевания суставов 120



Аркоксиа (120 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 16.6%, триацетин — 8.0%, индигокармин лак Е132 — 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 — 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);

Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат — 35%, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 24.0%, триацетин — 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);

Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат — 35 %, гипромеллоза — 33%, титана диоксид Е171 — 21.6%, триацетин — 8.0%, индигокармин лак Е132 — 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 — 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

Описание

Таблетки по 60 мг — Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 60» на одной стороне и «200» — на другой стороне.

Таблетки по 90 мг — Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» — на другой стороне.

Таблетки по 120 мг — Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 120» на одной стороне и «204» — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма — это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся с участием подростков в возрасте 12 -17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела 40 — 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Фармакодинамика

Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Показания к применению

симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

— доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

— доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

— доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Источник статьи: http://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%80%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B0-120-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/904904761477650948?instruction_lang=RU


Adblock
detector